Bir sinyal transdüksiyon reseptörüne bağlanan her ligand onu aktive etmez. Bunlar genel olarak agonist ve antagonist olarak sınıflandırılırlar. Aşağıdaki ligand sınıfları mevcuttur:
Çoğu genetik bozukluk reseptör genlerinde kalıtsal bozukluklarla ilişkilidir. Genelde hormon mu düşük düzeyde üretiliyor yoksa reseptör mü çalışmadığını anlamak zordur; bunlar endokrin hastalıkların "psödo-hipo" grubunu meydana getirir.
- Tam agonistler reseptörü aktive eder ve tam biyolojik tepki doğurur. Çoğu doğal ligand tam agonisttir.
- Kısmi agonistler reseptörleri tamamem aktive etmezler, tam agonistlerin doğurduğu tepkiye kıyasla kısmi bir tepkiye neden olur.
- Antagonistler reseptöre bağlanır ama onu aktive etmez. Bunun sonucunda reseptör bloke olur, başka agonistlerin bağlanması engellenir.
- Ters agonistler reseptörün yapısal aktivitesini inhibe ederek onun aktivitesini azaltırlar.
Çoğu genetik bozukluk reseptör genlerinde kalıtsal bozukluklarla ilişkilidir. Genelde hormon mu düşük düzeyde üretiliyor yoksa reseptör mü çalışmadığını anlamak zordur; bunlar endokrin hastalıkların "psödo-hipo" grubunu meydana getirir.