HERAKLES Otomatik Avlı kalıcı sunucu. 19 Haziran'da açılıyor. Atius & Wizard güvencesiyle hemen kayıt ol, ön kayıt ödülleri aktif. HEMEN TIKLA!
Ligand bağlanması bir denge sürecidir. Ligandlar, kütle etki kanununa uygun olarak reseptörlere bağlanır ve onlardan ayrışır.
(Köşeli parantezler konsantrasyon anlamındadır.)
Eğer reseptörün iki hali varsa ve onun ligandı her iki haldeki reseptöre de bağlanabiliyorsa, ligandın mevcudiyetinde iki hal arasındaki denge değişebilir. Bir agonistin bağlanması, reseptörün birbiriyle dengede olan iki halinden birini stabilize ederse, bu durumda normal ligandının reseptöre bağlanma dengesi etkilenebilir.
Endositik reseptörler, farklı ortamlarda ligandlarına bağlanma afinitelerinin farklı olması esasına göre çalışırlar. Genelde bu tür reseptörlerin ligandlarına bağlanma afinitesi asit ortamda çok daha azdır, bu yüzden hücre yüzeyinde oluşan reseptör-ligand kompleksleri, düşük pH'li endozomlara taşınınca orada ayrışırlar. Reseptör hücre yüzeyine geri gider, ligand ise ilgili enzimler tarafından işleme tabi tutulur.
Yapısal Etkinlik
Bir liganda bağlı olmadan biyolojik aktivitesini gösteren bir reseptör "yapısal etkinlik" gösterir (constitutive activity). Reseptörlerin yapısal aktivitesi bir ters agonistin bağlanması ile bloke olabilir. Yapısal etkinliğin artmasına neden olan mutasyonlar bazı kalıtsal hastalıkların nedenidirler, örneğin erken püberte (lüteinleştirici hormon reseptöründe mutasyonlar nedeniyle) ve hipertiroidizm (tiroid uyarıcı hormon reseptörlerinde mutasyonlar nedeniyle). Uyarıcılar dopamin reseptörlerine ters agonist olarak etki eder.
Linkleri görebilmek için Turkmmo Forumuna ÜYE olmanız gerekmektedir.
(Köşeli parantezler konsantrasyon anlamındadır.)
Bir molekülün bir reseptöre ne derece iyi uyduğunun ölçüsü olan bağlanma afinitesi (bağlanma eğilimi), onun ayrışma katsayısı (Kd) ile ters orantılıdır. Kuvvetli bir bağlanma, yüksek afinite ve düşük Kd'ye karşılık gelir. Nihai biyolojik tepki (örneğin ikincil mesajcı kaskadı veya kas kasılması), önemli sayıda reseptörün aktivasyonu ardından olur.Eğer reseptörün iki hali varsa ve onun ligandı her iki haldeki reseptöre de bağlanabiliyorsa, ligandın mevcudiyetinde iki hal arasındaki denge değişebilir. Bir agonistin bağlanması, reseptörün birbiriyle dengede olan iki halinden birini stabilize ederse, bu durumda normal ligandının reseptöre bağlanma dengesi etkilenebilir.
Endositik reseptörler, farklı ortamlarda ligandlarına bağlanma afinitelerinin farklı olması esasına göre çalışırlar. Genelde bu tür reseptörlerin ligandlarına bağlanma afinitesi asit ortamda çok daha azdır, bu yüzden hücre yüzeyinde oluşan reseptör-ligand kompleksleri, düşük pH'li endozomlara taşınınca orada ayrışırlar. Reseptör hücre yüzeyine geri gider, ligand ise ilgili enzimler tarafından işleme tabi tutulur.
Yapısal Etkinlik
Bir liganda bağlı olmadan biyolojik aktivitesini gösteren bir reseptör "yapısal etkinlik" gösterir (constitutive activity). Reseptörlerin yapısal aktivitesi bir ters agonistin bağlanması ile bloke olabilir. Yapısal etkinliğin artmasına neden olan mutasyonlar bazı kalıtsal hastalıkların nedenidirler, örneğin erken püberte (lüteinleştirici hormon reseptöründe mutasyonlar nedeniyle) ve hipertiroidizm (tiroid uyarıcı hormon reseptörlerinde mutasyonlar nedeniyle). Uyarıcılar dopamin reseptörlerine ters agonist olarak etki eder.
