Ayyıldız2 | 2008 TR Yapısı • 1-99 Orta Emek Destan • Oto Avsız • 10 Temmuz 21:00 HEMEN TIKLA!
Proton pompa inhibitörleri (ya da "PPI"ler) bir ilaç grubudur ve mide asidi üretiminin uzun süreli azaltılması etkisini gösterirler. Günümüzde mide asit sekresyonunun en potansiyel azaltıcısı konumundadırlar. Aynı amaçla kullanılan değişik etki mekanizması ile etki gösteren bir başka grup ise H2 Reseptör blokörleridir. Bu grubun genel üyeleri benzimidazol türevidirler.Ancak çalışmalar göstermektedir ki İmidazopiridin grubu üyeler tedavide daha etkin olacaktır.
Klinik kullanım
dispepsi
peptik ülser
Zollinger-Ellison sendromu
gastroözöfajiyel reflü
Barrett's özofagus
Stresin önlenmesi gastrit
gastrinomalar ve asit sekresyonunu artıran diğer durumlar
Laringofaringeal Reflü Hastalığı
Etki mekanizması
Proton pompa inhibitörleri mide paryetal hücresindeki hidrojen/potasyum ATPaz enzim sistemini geridönüşümsüz bloke ederek etki gösterir .Proton pompası gastrik asit sekresyonunda en son evredir ve gastrik lümene H+ sekresyonunu sağlaması nedeniyle inhibisyon için ideal süreçtir. Bu şekilde % 99 a varan oranlarda asit sekresyonunu engellerler ve H2 Reseptör antagonistlerine göre çok daha iyi sonuç sağlarlar.
Mide asidinin yokluğunda duedenum ülserlerinin iyileşmesi hızlanır;hazımsızlık ve mide ekşimesi rahatsızlıkları azalır.Ancak bu durumda da bazı gıdaların emiliminde sorunlar ortaya çıkabilir. Proton pompa inhibitörleri vücüda inaktif halde verilir. İnaktif form yüksüz yani nötrdür (lipofilik) ve hücre membranını kolayca geçerek asidik içeriği olan hücre içi kompartmanlara ulaşır (mide paryetel hücre kanalı gibi) . Bu asidik çevrede inaktif ilaç protonize olur ve aktif hale geçer. Daha sonra bu aktif form kovalent bağla gastrik proton pompasına geri dönüşümsüz olarak bağlanır ve onu işlevsiz hale getirir.
Farmakokinetiği
Genel olarak poroton pompa inhibitörlerinin emilimi gıda ile birlikte alındıklarında etkilenmez. Buna rağmen omeprazolün emilimi eş zamanlı olarak yenen yemekle azalır. Lansoprazol ve esomeprazol'ün emilimi de gıda ile alınınca bir miktar azalır ve etkileri gecikir. Ancak bu farmakokinetik etkilerin belirgin bir etkinlik azalmasına yol açmadığı bildirilmiştir. [1][2]
Yarılanma ömürleri 0.52 saat arasında değişir. Etkinin ortaya çıkması 2-3 günü bulabilir. Bunun nedeni ilacın paryetal hücrede akümüle olmasıdır.
Klinik kullanım
dispepsi
peptik ülser
Zollinger-Ellison sendromu
gastroözöfajiyel reflü
Barrett's özofagus
Stresin önlenmesi gastrit
gastrinomalar ve asit sekresyonunu artıran diğer durumlar
Laringofaringeal Reflü Hastalığı
Etki mekanizması
Proton pompa inhibitörleri mide paryetal hücresindeki hidrojen/potasyum ATPaz enzim sistemini geridönüşümsüz bloke ederek etki gösterir .Proton pompası gastrik asit sekresyonunda en son evredir ve gastrik lümene H+ sekresyonunu sağlaması nedeniyle inhibisyon için ideal süreçtir. Bu şekilde % 99 a varan oranlarda asit sekresyonunu engellerler ve H2 Reseptör antagonistlerine göre çok daha iyi sonuç sağlarlar.
Mide asidinin yokluğunda duedenum ülserlerinin iyileşmesi hızlanır;hazımsızlık ve mide ekşimesi rahatsızlıkları azalır.Ancak bu durumda da bazı gıdaların emiliminde sorunlar ortaya çıkabilir. Proton pompa inhibitörleri vücüda inaktif halde verilir. İnaktif form yüksüz yani nötrdür (lipofilik) ve hücre membranını kolayca geçerek asidik içeriği olan hücre içi kompartmanlara ulaşır (mide paryetel hücre kanalı gibi) . Bu asidik çevrede inaktif ilaç protonize olur ve aktif hale geçer. Daha sonra bu aktif form kovalent bağla gastrik proton pompasına geri dönüşümsüz olarak bağlanır ve onu işlevsiz hale getirir.
Farmakokinetiği
Genel olarak poroton pompa inhibitörlerinin emilimi gıda ile birlikte alındıklarında etkilenmez. Buna rağmen omeprazolün emilimi eş zamanlı olarak yenen yemekle azalır. Lansoprazol ve esomeprazol'ün emilimi de gıda ile alınınca bir miktar azalır ve etkileri gecikir. Ancak bu farmakokinetik etkilerin belirgin bir etkinlik azalmasına yol açmadığı bildirilmiştir. [1][2]
Yarılanma ömürleri 0.52 saat arasında değişir. Etkinin ortaya çıkması 2-3 günü bulabilir. Bunun nedeni ilacın paryetal hücrede akümüle olmasıdır.
